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DiazepamDiazepam, auch bekannt unter dem Markenname Valium, ist ein psychoaktiver Arzneistoff aus der Gruppe der Benzodiazepine.

Diese finden Anwendung als Tranquilizer und wirken sowohl angstlösend (anxiolytisch) als auch entspannend (sedierend). Benzodiazepine sind seit 1960 auf dem Markt.

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Benzodiazepine

Unter den Benzodiazepinen gehört Diazepam zu denen mit langer Halbwertszeit. Unter Halbwertszeit versteht man die Zeitspanne, in welcher die Konzentration des Medikamentes im Blut um die Hälfte absinkt. Die Halbwertszeit ist abhängig vom Alter eines Patienten. Allgemein gilt die Faustregel: Das Alter des Patienten entspricht der Halbwertszeit in Stunden.

Die Resorptionsquote von Diazepam durch den Magen-Darm-Trakt liegt bei circa 98%. Da Diazepam zudem die Blut-Hirn-Schranke leicht überwinden kann, wirkt es bereits 10 bis 20 Minuten nach Einnahme.

Bei längerer Behandlung mit Diazepam kann es zu einer physischen oder psychischen Abhängigkeit kommen, da nach der Einnahme häufig ein unbestimmtes Glücksgefühl und Euphorie empfunden wird. Deswegen wird das Medikament oftmals nur zur Akuttherapie (nicht länger als 4 – 6 Wochen) eingesetzt. Eine längere Behandlung sollte nur unter ärztlicher Aufsicht erfolgen.

Anwendung

  • Diazepam findet Anwendung als Anxiolytikum (Angstlöser) und Antiepileptikum (Arzneimittel gegen epileptische Anfälle). Zudem wirkt es muskelentspannend, schlafanstoßend und sedierend.
  • Durch die muskelrelaxierende und angstlösende Wirkung wird Diazepam oftmals zur Prämedikation vor einem operativen Eingriff eingesetzt. Es wird häufig in der Nacht vor der Operation gegeben, um für einen tiefen Nachtschlaf zu sorgen und die Angst vor der Operation zu nehmen.
  • Der Wirkstoff findet ebenfalls Anwendung in der Symptombehandlung von Angst- und emotionalen Erregungszuständen. Diazepam wird oft als Notfallmedikament verschrieben, da die Wirkung schnell eintritt und länger anhält und somit nachfolgenden Anfällen vorbeugen kann.
  • Als Notfalltherapeutikum wird es gegen die epileptischen Grand-Mal-Anfälle eingesetzt.

Wirkung

Diazepam wirkt als Modulator des Gamma-Aminobuttersäure-Rezeptors (GABA-Rezeptor). Dabei dockt Diazepam als Agonist an die Rezeptoren an und verändert so deren räumliche Struktur. Durch die Änderung wird die Empfindlichkeit für den Neurotransmitter GABA erhöht, welcher vom Körper selbst in der Bauchspeicheldrüse gebildet wird. Neurotransmitter sind Stoffe, welche Informationen von der Synapse einer sendenden Nervenzelle über den synaptischen Spalt zu einer anderen Nervenzelle übertragen.

Durch die vermehrte GABA-Empfindlichkeit öffnen sich die Chlorid-Kanäle der Nervenzelle, wodurch mehr Chlorid-Ionen in die Nervenzellen einströmen kann. Damit erhöht sich die Konzentration von Chlorid-Ionen in den Nervenzellen, was zu einer Hyperpolarisation führen kann. Das Ruhepotenzial einer Zelle liegt normalerweise bei -70mV, nach der Hyperpolarisation liegt das Ruhepotenzial bei -100mV. Die Zelle wird dadurch weniger leicht erregbar.

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